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      從用途與作用入手了解塞拉菌素原料

      發布時間:2021-08-15 點擊量:216
        塞拉菌素原料即塞拉菌素(也稱為西拉菌素)由基因重組的阿維鏈霉菌新菌株發酵而成,由美國輝瑞制藥開發,通過對多拉菌素進行化學合成結構修飾而得到,1999年7月在英國上市,商品名為Revolution。
        是由鏈霉菌發酵產生的一組大環內酯類藥物,能夠有效地防治農業害蟲和多種害螨,特別是對常用農藥具有抗藥性的害螨和害蟲具有優良的防治效果。對作物相對安全,又不會殺傷天敵,有利于生態平衡。同時,阿維菌素類藥物對人和動物的寄生線蟲和節肢動物類寄生蟲具有強驅殺作用,且具有廣譜、高效和低毒等優點,其在動物以及人類寄生蟲的防治應用方面非常廣泛。近二十年來,利用天然阿維菌素組分作為母體化合物進行結構修飾改造取得了良好的進展,伊維菌素(Ivermectin)、多拉菌素(Doramectin)、莫西菌素(Moxidectin),埃普利諾菌素(Eprinomectin)和塞拉菌素(Selamectin)即為成功的例子,它們的驅蟲活性和藥物動力學特性較母體化合物都有了進一步的提高和改善。
        作用機制:塞拉菌素的作用機理與其他阿維菌素類藥物相同,一方面能作為γ-氨基丁酸(GABA)的激動劑引發突觸前GABA的釋放,進而引起膜對Clˉ通透性的增加,另一方面藥物能使谷氨酸控制的氯離子通道開放,使Clˉ通透性增加導致膜電位超極化,從而阻斷神經信號的傳導,引起蟲體發生快速、致死性和非痙攣性的神經肌肉而死亡。因吸蟲和不具有GABA神經傳導遞質和谷氨酸控制的Clˉ通道,所以該類藥物對其無驅殺作用。無脊椎動物的藥物結合位點在外周組織,而哺乳動物的藥物結合位點在中樞,由于的作用該類藥物極少能進入腦組織,因此該類藥物對絕大多數哺乳動物是安全的。
        用途:塞拉菌素的安全性有很大提高,口服、注射均,是一種主要針對寵物貓狗的成年蚤、絲蟲及的體內外。
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